H31年度 生物活性分子設計   Design of Bioactive Molecules

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開講元
生命理工学コース
担当教員名
占部 弘和  中村 浩之  秦 猛志 
授業形態
講義
曜日・時限(講義室)
月3-4(J221,S223)  木3-4(J221,S223)  
クラス
-
科目コード
LST.A405
単位数
2
開講年度
H31年度
開講クォーター
2Q
シラバス更新日
H31年3月18日
講義資料更新日
-
使用言語
英語
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講義の概要とねらい

 有機化学の高度な応用・利用について、その基礎事項の復習や生命理工学における位置付けにも言及しつつ、生物活性を有する分子の取り扱いを中心に講義する。具体的には、生物活性分子の分類やその取り扱いの必要性や意義、有機化学による薬理活性等の解釈について述べ、さらに天然の生物活性分子の由来と構造決定および合成、天然あるいは人工の薬物の代謝と活性の発現、ケミカルバイオロジ−基礎、薬剤の設計と化学合成、メディシナルケミストリー基礎、薬剤の開発と生産について解説する。最後の4回は、各回でそれぞれ異なる講義内容に関連する最近の原著論文を講読する。
 本講義では、有機化学の基礎知識(有機化合物の性質、分析、反応、合成、利用)を統合して運用し、有機化学のより高度かつ横断的な理解を進め、有機化合物の応用・利用について実践的な知識を修得させる。すなわち、天然の生物活性化合物や人工の医薬等の由来、薬理活性、代謝、分子設計、構造活性相関、化学合成、製品化など、有機化学が中心となる重要なトピックについて、生命理工学における位置付けや薬学との連携も含めて、広い視点から知識を整理し修得させる。本コースの最後の4回では、授業内容に関連する最近の原著論文の講読を行い、上述の知識や考え方を実践的に受講者に定着させる。

到達目標

本講義を履修することにより次の能力を修得する。 
1)天然由来の有機化合物の研究の流れを理解し説明できる。
2)薬剤の代謝と分子修飾等(メディシナルケミストリーの基礎)を理解し説明できる。
3)薬剤の構造活性相関等(ケミカルバイオロジ−の基礎)を理解し説明できる。
4)有機合成反応について的確に議論できる。
5)薬剤の合成法が立案できる。
6)医薬の製品化の過程(プロセス化学の基礎)を理解し説明できる。
7)最近の論文講読を通して先端の情報を捕捉できる。

キーワード

天然有機化合物、医薬、有機化学、有機合成、薬物代謝、構造活性相関、メディシナルケミストリー、ケミカルバイオロジ−、プロセス化学

学生が身につける力

国際的教養力 コミュニケーション力 専門力 課題設定力 実践力または解決力
- - - -

授業の進め方

講義は、プリント等の教材を利用して行う。毎回の授業の最後の10分間で小演習を行い、その解答や注意点は次回の授業の冒頭で解説する。講義の第12〜15回は、各回でそれぞれ異なる講義内容に関連する最近の原著論文を講読し、それに基づき期末レポートを作成し、後日提出する。

授業計画・課題

  授業計画 課題
第1回 イントロダクション、生物活性分子設計の目的と意義など 生物活性分子設計の目的と意義などを、有機化学および薬化学の見地から理解し説明できる。
第2回 メディシナルケミストリー(薬物作用の基礎) 薬剤分子の機能と設計についての基礎的な取り扱いと方針を理解し説明できる。
第3回 生物活性分子の合成(概観) 生物活性分子を合成設計する上で考慮すべき点,例えば,選択性や保護基の選択などについて理解し説明できる。
第4回 生物活性分子の合成 (立体化学の効果) 立体選択的に標的分子を合成するための反応や方法論について理解し説明できる。
第5回 生物活性分子の合成 (官能基の役割) 標的分子に存在する官能基の選択的な構築方法と官能基の保護・脱保護について理解し説明できる。
第6回 薬物代謝 (代謝反応の分類) 医薬分子設計を行う上で考慮すべき重要な薬物代謝反応に関する概論を理解し説明できる。
第7回 薬物代謝 (炭化水素誘導体) 炭化水素誘導体、特に芳香族系薬物の代謝経路に関して理解し説明できる。
第8回 薬物代謝 (官能性化合物) 官能性化合物の代謝経路、プロドラッグ、ならびにケミカルバイオロジーの概念について理解し説明できる。
第9回 薬剤の設計と合成 (概観) 医薬品開発のターゲットとなる生体分子、医薬品と標的生体分子の相互作用、および生物活性の関係について理解し説明できる。
第10回 薬剤の設計と合成 (構造活性相関) 定量的構造活性相関(QSAR)、生物学的等価性の意義、薬物動態を考慮したドラッグデザインについて理解し説明できる。
第11回 メディシナルケミストリー (薬物の開発と生産) 医薬品開発に必要な分子変換手法、内容を系統的に理解し説明できる。
第12回 最近の論文講読−1 (合成法の開発) 生物活性分子を入手するため、経済性や低環境負荷にも配慮した新合成法の開発について実践力を修得し活用できる。
第13回 最近の論文購読−2 (天然有機化合物の合成) 脂質代謝産物やアルカロイドなどの合成論文から代表的なものを幾つか取り上げ,分子設計の実践力を修得し活用できる。
第14回 最近の論文購読−3 (薬剤の合成) 薬剤の設計、特にDrug Delivery System (DDS)の進歩と今後の展開に関して最近の論文を取り上げ、薬剤設計の実践力を習得し活用できる。
第15回 最近の論文購読−4 (合成と薬理活性試験) 薬剤の合成、特に構造と薬理作用がリンクした薬剤設計に関する最近の論文を取り上げ、ドラッグデザインの実践力を習得し活用できる。

教科書

プリント等を、授業内容に合わせて適宜配布する。

参考書、講義資料等

必要がある場合は、講義中に紹介します。

成績評価の基準及び方法

毎回の授業の最後に行う小演習の取り組み(40%)と、期末レポートの成績(60%)の合算で評価する。期末レポートでは、原著論文とその授業内容をもとに、学生の斬新な考察および提案等を歓迎する。

関連する科目

  • LST.A402 : 大学院有機化学

履修の条件(知識・技能・履修済科目等)

特に有りません。

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